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药品名称：利多卡因
性状：白色结晶粉末。
适应症：适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。
其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。还可以缓解耳鸣。
用法用量：成人常用量：
①肌内注射利多卡因，一次按体重 4.3mg/kg，60—90分钟后可重复一次；
②静脉注射，按体重 1mg/kg（一般用 50—100mg）作为首次负荷量静注 2—3分钟，必要时每 5分钟后再重复注射 1—2次，一小时内最大量不超过 300mg；
③静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟 1—4mg速度静滴维持；或以每分钟按体重 0.015—0.03mg/kg速度静脉滴注。
老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5—1mg静滴。极量：肌内或静脉注射 1小时内最大负荷量按体重 4.5mg/kg（或 300mg）。最大维持量为每分钟 4mg。对于盐酸利多卡因注射液
（1）5ml：100mg
（2）20ml：400mg。
1、成人常用量①骶管阻滞用于分娩镇痛，用量以 200mg（1.0%）为限；用于外科止痛可酌增至 200—250mg（1.0—1.5%）。
②硬脊膜外阻滞，胸腰段，250—300mg（1.5—2.0%）。
③浸润局麻或静注区域阻滞，50～200mg（0.25—0.5%）。
④外周神经阻滞，臂丛（单侧）250—300mg（1.5%）；
牙科，20—100mg（2.0%）；
肋间神经（每支），30mg（1.0%）；
宫颈旁浸润，左右侧各 100mg（0.5—1.0%）；椎旁脊神经阻滞（每支），20—50mg（1.0%）；yin部神经，左右侧各 100mg（0.5—1.0%）。
⑤交感神经节阻滞，颈星状神经 50mg（1.0%），腰 50—100mg（1.0%）。
⑥一次限量，一般不要超过 200mg（4.0mg/kg），药液中加用肾上腺素用量可增至 200—250mg（6.0mg/kg）。
静注区域阻滞，极量 4mg/kg。
治疗用药静注，第一次初量 1mg/kg，极量 4mg/kg，成人静滴每分钟以 1mg为限。反复多次给药，相距间隔时间不得短于 60分钟。
2、小儿常用量随个体而异，一次给药最高总量不得超过 4.0—4.5mg/kg，常用 0.25—0.5%溶液，特殊情况才用 1.0%溶液。
成份：利多卡因，N-二乙氨基乙酰-2，6-二甲基苯胺
药理毒理：本品为酰胺类局麻药。
血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。
本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
不良反应：总的发生率约为 6.3%，多数不良反应与剂量有关。
1、神经：视神经炎、头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、语言不清、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥、神智不清及呼吸抑制，需减药或停药。惊厥时可静注地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。
2、心血管：
①大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停博、室颤、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，需及时停药，必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起博器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药；保持气道通畅等及其他复苏措施；
②心房扑动患者用时可能使心室率增快。
3、过敏反应：有皮疹及水肿等表现应停药，高血药浓度下可引起心血管抑制和呼吸停止。这些不良反应的产生与误入血管内有完全关系。皮肤试验对预测过敏反应价值有限。
4、脊髓注射或外用利多卡因均可能导致致命的支气管痉挛。成人可能出现呼吸窘迫综合征，但较罕见。
5、有报告发生室上性心动过速、扭转性心律失常或低血压者。
禁忌：
1、交叉过敏反应，对其他胺类局麻药过敏者可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。
2、已有报道分娩前静注本品，数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的 55—100%。也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速，甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症，孕妇用药须权衡利弊。
新生儿用药可引起中毒，早产儿的 T1/2为 3.16小时，较正常婴儿长（1.8小时）。
3、老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，一般高龄患者（>70岁）剂量应减半。
4、下列情况应禁用；
①阿斯综合症；
②严重心脏阻滞，包括 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞、双束支阻滞；
③严重窦房结功能障碍。
5、下列情况应慎用；
①充血性心力衰竭，严重心肌受损；
②肝功能障碍；
③老年人；
④低血容量及休克；
⑤不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞；
⑥肝血流量减低；
⑦肾功能障碍；
⑧严重塞性心动过缓；
⑨预激综合症（可能加重）。
6、对患心脏和肝脏疾病的病人，应减少利多卡因的剂量，在肝病患者中此药的半衰期较长。由于它能迅速通过胎盘和在新生儿体内的半衰期延长，所以有可能引起新生儿抑制。
7、通常只有在原有心率缓慢的胎儿才会出现致死的心动过缓。
8、严重房室传导阻滞禁用。
药物相互作用：
1、β受体阻滞药可以减少肝血流量，故合用时可能减低肝脏对本品的清除，不良反应增多加剧。 复方利多卡因软膏
2、神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因（按体重 5mg/kg以上），可使这类药的阻滞作用增强。
3、与抗惊厥药合用，可增加心肌抑制作用，产生心脏停搏。
此外二者合用，中枢神经系统不良反应也增加。
苯妥英钠及苯巴比妥也可以增快本品的肝脏代谢，从而降低静注后的血药浓度。曾有报道用本品静注再加以戊巴比妥静注时，可产生窒息致死。
4、与其他抗心律失常药如奎尼丁、普鲁卡因胺及心得安并用时，疗效及毒性均增加。与心得安合用可引起窦房停顿。与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品的血药浓度。
5、异丙肾上腺素，试验证明因增加肝血流量，故本品的总清除率随之增高。
6、去甲肾上腺素，试验证明因减低肝血流量，故本品的总清除率下降。
7、与西咪替丁及与β受体阻滞剂合用可减少本品的清除，增加不良反应。有报告普萘洛尔使利多卡因清除减少，而增大不良反应的发生率。利多卡因与β受体拮抗剂合用有良好的相互作用。
8、与氯化琥珀胆碱及其他神经肌肉阻滞剂同用，加强并延长肌松作用。
注意事项：
1、对本品过敏、充血性心衰、严重心肌受损、心动过缓、预激综合征、肝肾功能障碍患者、二及三度房室传导阻滞、有癫痫大发作史、肝功能严重不全及休克患者禁用。
2、孕妇、乳母慎用。心、肝功能不全者，应适当减量。
3、新生儿用药易引起中毒。早产儿半衰期约3．6小时，较正常婴儿长1．8小时。老年人应根据耐受程度和需要而调整用量，大于70岁患者剂量应减半。
4、静注限用于抗心律失常。对动脉硬化、血管痉挛、糖尿病患者与手指（趾）的麻醉，不宜加用血管收缩剂（如盐酸肾上腺素）。
5、用药期间应随时检查血压、心电图及血清电解质。长期用药时应监测血药浓度。
规格：
1、气雾剂： 25g（内含利多卡因1.75g）；
2、针剂：每支0.2g（10ml）、0.4g（20ml）。
贮藏：密封。
批准文号：国药准字H20059049
生产厂家：济川药业集团有限公司
